Метотрексат — состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Метотрексат относится к фармакологической группе противоопухолевых препаратов. Как показывают отзывы Метотрексат используется в составе комплексной терапии при лечении доброкачественных и злокачественных образований. Широко применяемый в онкологической практике препарат, таблетки Метотрексат противопоказаны к самолечению и требуют определенной схемы приема только по назначению доктора.

Фармакологическое действие и форма выпуска

Действующее вещество препарата обладает свойством подавления внутриклеточного фермента дигидрофолатредуктазы, выступающей катализатором дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Последняя необходима для осуществления синтеза нуклеотидных оснований с производными, являющимися основным генетическим материалом клеточного ядра. Процесс направлен на снижение активности деления клеток, что замедляет образование и разрастание опухолей. Особенная эффективность Метотрексат наблюдается в лечении быстроделимых клеток, к которым относятся раковые и прочие опухолевые клеточные структуры.

После приема внутрь, лекарство быстро и без остатка всасывается в системный кровоток. На оперативность процесса влияет наличие пищи в кишечнике и количество принятых таблеток.

Хорошо распределяясь в тканях организма, препарат накапливается в почках, печени, селезенке, где может сохраняться длительное время. При этом лекарство практически не оказывает влияния на ЦНС, препятствием к проникновению в которую служит гематоэнцефалический барьер. Основной метаболизм происходит в печени, активные и неактивные продукты распада выходят естественным путем с уриной. В зависимости от дозы препарата, полный вывод Метотрексат из организма занимает 2-15 часов.

Метотрексат в таблетках имеет круглую форму и белый или чуть желтоватый оттенок. Фасовка 50 шт. во флаконе, 10 шт. в упаковке ячеистой контурной. Пациентам, которым назначаются уколы, выписывается Метотрексат в жидкой форме – это ампулы с уже готовым составом для инъекций.

Инструкция по применению, состав препарата

В любое лекарство вкладывается инструкция по применению, где указаны показания, противопоказания к применению. Показания к лечению препаратом Метотрексат обуславливаются наличием в организме пациента патологических процессов, отягощенных пролиферацией клеточной структуры:

1. Острый лимфобластный лейкоз, лифомы – это разрастание опухоли в красном костном мозге с поражением клеток лимфоидного ростка кроветворения.
2. Образования трофобластического порядка, возникающие у будущих мам в период вынашивания ребенка.
3. Тяжелая форма псориаза – хронической дегенеративно-дистрофической кожной патологии аутоиммунного типа.
4. Артриты ревматоидного типа – воспаление суставов аутоиммунного порядка. В данном случае Метотрексат назначается при отсутствии эффективности прочих методов лечения.

Важно! При наличии тяжелых форм микоза, отягощенных хроническими заболеваниями, также назначается Метотрексат, инструкция по применению настоятельно рекомендует соблюдать дозировку и не превышать нормы принимаемого препарата.

Противопоказаниями к приему препарата служат следующие факторы:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Патологии гематологического характера: гиплазии, лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• Хроническая почечная, печеночная недостаточность;
• Острая инфекционная патология, отягощенная сниженной активностью иммунитета;
• Синдром первичного и вторичного иммунодефицита;
• Период беременности на любом сроке вынашивания ребенка;
• Лактация;
• Возраст пациента до 3-х лет.

Важно! Крайне осторожно назначается Метотрексат при болезнях ЖКТ, двенадцатиперстной кишки (язва), плевральном выпоте, подагре, обезвоживании и язвенном колите. Ввиду того, что препарат оказывает подавляющее влияние на деление клеток и метаболизируется в печени, средство не назначается при любых печеночных болезнях, в том числе, асцитах любой формы.

Перед приемом таблеток или уколов, следует посоветоваться с доктором и убедиться в отсутствии противопоказаний. В составе препарата содержится:

1. Основное вещество Метотрексат в количестве 2,5 мг;
2. Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, тальк, стеарат кальция, кросповидон, повидон.
3. Оболочка таблетки содержит: сахар, гидроксикарбоната гидрат магния, пшеничную муку, повидон, желатин, краситель, диоксид титана, воск, тальк.

Побочные действия

Кроме противопоказаний, следует обращать внимание на возможные побочные действия, которые свойственны препарату:

1. Проблемы со стороны кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, лимфопролиферативные заболевания.
2. Со стороны ЖКТ и системы пищеварения: анорексия, тошнота, рвотные позывы, поражения носоглотки, изъязвления полости рта, поражение и кровотечения из ЖКТ. Кроме того, ввиду высокого токсического действия, Метотрексат может стать причиной острого гепатита, фиброза/цирроза печени, недостаточности и усиления активности печеночных трансминаз.
3. Со стороны ЦНС лекарство вызывает головную боль, сонливость, головокружение, судороги, парез. Прием высоких доз препарата грозит тонзиторным нарушением когнитивных функций, лабильности психики, деструктивных изменений краниальной чувствительности.
4. Могут пострадать глаза, часто наблюдается развитие конъюнктивита, переходящая слепота.
5. Угнетение сердечнососудистой системы выражается в перикардите, снижении АД, тромбозах вен сетчатки, легочной эмболии.
6. Изменения дыхательной системы бывают редко и выражаются в фиброзе легких, дыхательной недостаточности, одышке, лихорадке, симптоматике потенциально опасной отягощенной интерстициальной пневмонии.
7. Тяжелая нефропатия, почечная, печеночная недостаточность, цистит ,вагинальные выделения, бесплодия, гибель плода, выкидыш, деструкции развития плода – все это возможные побочные эффекты на мочеполовую систему. Именно поэтому противопоказанием для приема препарата служит беременность, период любой. Однако в крайне редких случаях Метотрексат назначается будущим мамам, риски оценивает только знающий специалист.

Побочные эффекты могут коснуться кожных покровов в виде экзем и опорно-двигательного аппарата в виде артралгий, остеопорозов. Возможно появление новообразований, аллергических реакций вплоть до анафилактического шока, васкулитов, сепсиса.

Важно! Категорически запрещается принимать препарат самостоятельно без рекомендации доктора. Побочные эффекты подобных высокотоксических средств при нарушении дозировки приводят к крайне негативным реакциям.

Способ применения и дозы

Принимать препарат следует между приемами пищи, примерно за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Таблетку не разжевывают, запивают достаточным количеством воды. Схема лечения определяется лечащим врачом. При любом увеличении или уменьшении доз препарата, раз в 3 месяца следует проходить плановое обследование, включающее: осмотр ротовой полости, глотки, системы дыхания, заборы проб на функциональность почек, печени. Необходимо сдавать гематологические анализы крови для выявления деструкций со стороны системы кроветворения.

Режим дозирования нарушать не рекомендуется. Инструкция по применению диктует следующие правила:

1. При опухолях трофобластического характера 15-30 мг в сутки курсом в 5 дней. Перерыв между лечением до 1 и более недель. Курс повторяется до 5 раз.
2. В составе комплексной терапии при лимфобластном лейкозе по 3,3 мг/м2. После достижения периода ремиссии по 2,5 мг в течение 14 дней.
3. Лифомы неходжкинские – до 20 мг в один прием дважды в неделю, затем по 7,5 мг в сутки курсом в 5 дней.
4. При ревматоидном артрите до 7,5 мг раз в неделю, прием однократный или делимый на три дозы с интервалом. Возможно повысить дозу для достижения лучшего эффекта, но не более 20 мг. Затем дозировка снижается, курс терапии назначается доктором.
5. При псориазе доза составляет 10-25 мг в неделю, наращивание дозировки постепенное, снижение после достижения клинического эффекта.
6. Микоз – до 25 мг дважды в неделю. Снижение дозы, как и полная отмена Метотрексата определяется в зависимости от реакции пациента и его гематологических показателей.

Как правило, достижение периода ремиссии требует перерывов в приеме, значительного снижения дозы или полной отмены препарата. В качестве поддерживающей терапии Метотрексат применяется крайне редко из-за характерных особенностей угнетения иммунной системы.

Аналоги и отзывы пациентов

По действующему веществу и оказываемому эффекту аналогами Метотрексата являются: Методжект, Зексат, Веро-Метотрексат.

Пациенты отзываются о Метотрексате положительно, подчеркивая высокую эффективность таблеток и возможность курсового приема длительного периода.